Nebiwolol
Nebiwolol (łac. nebivololum) – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek beta-adrenolityczny III generacji o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne, charakteryzujący się wysoką kardioselektywnością (powinowactwo do receptora β2 jest 321-krotnie mniejsze niż do receptora β1[1]). Nebiwolol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów: D-nebiwololu i L-nebiwololu. D-nebiwolol jest formą aktywną (stukrotnie większe powinowactwo do receptora β1 niż L-nebiwolol).
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C22H25F2NO4 | |||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
405,44 g/mol | |||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | |||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
Cechą odróżniającą nebiwolol od pozostałych leków beta-adrenolitycznych jest jego zdolność do rozkurczu naczyń krwionośnych, zarówno tętnic, jak i żył, co uzależnione jest od wpływu na syntezę tlenku azotu.
Lek jest podawany drogą doustną, a metabolizowany przez układ CYP 2D6 poprzez aromatyczną hydroksylację. Wydalanie z organizmu odbywa się z moczem i kałem.
Wskazania edytuj
Działania niepożądane edytuj
- bradykardia
- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
- objaw Raynauda
- skurcz oskrzeli
- ból głowy, zawroty głowy
- biegunka, nudności, wymioty
- skórne reakcje alergiczne
- koszmary, zaburzenia widzenia
- impotencja, choć istnieją badania sugerujące wręcz poprawę potencji w przypadku zastąpienia innych β-blokerów nebiwololem[4]
Przeciwwskazania edytuj
Przeciwwskazania do stosowania nebiwololu[5]:
- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
- bradykardia
- wstrząs kardiogenny
- jawne objawy zaburzeń krążenia obwodowego
- ciąża (kategoria C)
- łuszczyca
- należy zachować ostrożność w cukrzycy
- nie badano działań leku u dzieci
Uwagi edytuj
Generalnie można zauważyć, że w literaturze przypisuje się nebiwololowi działania niepożądane, charakterystyczne dla wszystkich beta-adrenolityków. Jednakże badania wykonywane bezpośrednio z użyciem nebiwololu, nie potwierdzają jego niekorzystnych badań w cukrzycy, zaburzeniach erekcji, depresji[6][7], co wiązane jest z działaniem zależnym od uwalniania tlenku azotu[7].
W marcu 2022 r. Nebiwolol był dostępny na rynku polskim pod nazwami Daneb, Ebivol, Ivineb, Nebicard, Nebilenin, Nebilet, Nebinad, Nebispes, Nebivolek, Nebivolol, Nebivor i Nedal. Ponadto wchodzi w skład preparatu złożonego Nebilet HCT (nebiwolol + hydrochlorotiazyd)[8]. Lek wydawany jest wyłącznie na receptę[8].
Przypisy edytuj
- ↑ Thomas Münzel, Tommaso Gori, Nebivolol: The Somewhat-Different β-Adrenergic Receptor Blocker, „Journal of the American College of Cardiology”, 54 (16), 2009, s. 1491–1499, DOI: 10.1016/j.jacc.2009.05.066, PMID: 19815121.
- ↑ Nebiwolol – czwarty beta-adrenolityk do stosowania w niewydolności serca?. [w:] Polskie Towarzystwo Kardiologiczne [on-line]. [dostęp 2014-06-25]. [zarchiwizowane z tego adresu (2017-01-16)].
- ↑
Marcus D. Flather i inni, Randomized trial to determine the effect of nebivolol on mortality and cardiovascular hospital admission in elderly patients with heart failure (SENIORS), „European Heart Journal”, 26 (3), 2005, s. 215–225, DOI: 10.1093/eurheartj/ehi115, PMID: 15642700.
- ↑ Michael Doumas i inni, Beneficial effects of switching from beta-blockers to nebivolol on the erectile function of hypertensive patients, „Asian Journal of Andrology”, 8 (2), 2006, s. 177–182, DOI: 10.1111/j.1745-7262.2006.00076.x, PMID: 16491268 [dostęp 2022-03-02] (ang.).
- ↑ Nadciśnienie – Podstawowe leki: nebivolol. [w:] Serwis Edukacyjny PTNT [on-line]. [dostęp 2014-06-25]. [zarchiwizowane z tego adresu (2010-09-10)].
- ↑ Nebivolol Lowers Blood Pressure In Mild-To-Moderate Hypertensive Patients AS Demonstrated In A Study Published In The Journal Of Clinical Hypertension [online], Medicinenewstoday.com, 2007 [zarchiwizowane z adresu 2007-09-12] (ang.).
- ↑ a b Robert J. Weiss i inni, A randomized, double-blind, placebo-controlled parallel-group study to assess the efficacy and safety of nebivolol, a novel beta-blocker, in patients with mild to moderate hypertension, „Journal of Clinical Hypertension (Greenwich, Conn.)”, 9 (9), 2007, s. 667–676, DOI: 10.1111/j.1524-6175.2007.06679.x, PMID: 17786067, PMCID: PMC8109983 [dostęp 2022-03-02] (ang.).
- ↑ a b Nebiwolol, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2022-03-02].
