Teofilinian choliny

Teofilinian choliny
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1,3-dimetylo-2-okso-2,3-dihydro-1H-puryn-6-olan 2-hydroksy-N,N,N-trimetyloetano-1-aminiowy
	Inne nazwy i oznaczenia
	okstryfilina
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H21N5O3
Masa molowa	283,33 g/mol
Wygląd	białe granulki
	Identyfikacja
Numer CAS	4499-40-5
PubChem	656652
DrugBank	DB01303
SMILES
	CN1C(=C2C(=NC=N2)N(C1=O)C)[O-].C[N+](C)(C)CCO
InChI
	InChI=1S/C7H8N4O2.C5H14NO/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;1-6(2,3)4-5-7/h3H,1-2H3,(H,8,9,12);7H,4-5H2,1-3H3/q;+1/p-1
	InChIKey
	RLANKEDHRWMNRO-UHFFFAOYSA-M
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	1 g/ml
	w innych rozpuszczalnikach
	alkohol
Temperatura topnienia	185–189 °C
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-11-24]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	P301+P312+P330
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	1 1 1
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	R03DA02
Farmakokinetyka
Biodostępność	100%
Okres półtrwania	8,2 h (dorośli), 3,4h (dzieci)
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	40%–56%
Metabolizm	wątrobowy (CYP1A2, 3A3, 2E1)
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
Objętość dystrybucji	0,45 l/kg
	Multimedia w Wikimedia Commons

Teofilinian choliny, okstryfilina – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, sól cholinowa teofiliny, inhibitor fosfodiesterazy, stosowany jako lek rozszerzający oskrzela.

Mechanizm działania

W żołądku pod wpływem kwaśnego środowiska z soli uwalniana jest teofilina, która jest aktywnym składnikiem leku^[2]^[1]. Teofilina po uwolnieniu jest wchłaniana szybko i całkowicie^[1]. Lek jest antagonistą receptorów adenozynowych oraz inhibitorem fosfodiesteraz^[a] typu III oraz IV i wywiera swoje działanie poprzez rozkurczanie tkankt mięśniowej gładkiej oraz pobudzający wpływ na ośrodek oddechowy w rdzeniu przedłużonym^[1].

Teofilinian choliny jest stosowany w zapobieganiu oraz leczeniu skurczu oskrzeli związanych z astmą oskrzelową oraz innymi chorobami układu oddechowego w tym rozedmy płuc oraz przewlekłego zapalenia oskrzeli^[1].

Teofilinian choliny może powodować następujące działania niepożądane u pacjentów^[1]: biegunka, ból brzucha, drgawki, drżenia, hipotensja, komorowe zaburzenia rytmu serca, niepokój, splątanie, tachykardia zatokowa, wymioty, wymioty krwawe, zaburzenia zachowania.

↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l ^m JenniferJ. Minigh JenniferJ., Oxtriphylline, [w:] S.J.S.J. Enna, David B.D.B. Bylund (red.), xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference, Elsevier, 2008, DOI: 10.1016/B978-008055232-3.62346-3, ISBN 978-0-08-055232-3 .
↑ ^a ^b ^c Oxtriphylline, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01303 [dostęp 2020-11-24] (ang.).
↑ Teofilinian choliny (nr 1484009) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2020-11-24]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ Safety Data Sheet. Oxtriphylline, Spectrum Laboratory Products Inc., O1227 [dostęp 2020-11-24] (ang.).
↑ Oxtriphylline, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 656652 [dostęp 2020-11-24] (ang.).
↑ Phosphoric Diester Hydrolases, [w:] Medical Subject Headings [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2020-11-25] (ang.).