Iwermektyna
Iwermektyna (łac. ivermectinum) – mieszanina dwóch wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych pochodzenia półsyntetycznego, pochodnych jednego z produktów fermentacji Streptomyces avermitilis. Stosowana jako ogólnoustrojowy lek przeciwrobaczy u zwierząt i u ludzi, szczególnie w leczeniu onchocerkozy (ślepoty rzecznej) oraz miejscowo w leczeniu trądziku różowatego.
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C95H146O28 | ||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
1736,18 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
biały lub żółtawy krystaliczny proszek[1] | ||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C[3] | ||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||
Handlowo dostępny preparat iwermektyny jest mieszaniną iwermektyny B1a w ilości nie mniejszej niż 90% i iwermektyny B1b (pochodna demetylowa iwermektyny B1a) w ilości nie większej niż 10%[1][4].
Mechanizm działania edytuj
Iwermektyna stymuluje uwalnianie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) co powoduje zaburzenia przewodnictwa nerwowego u nicieni i stawonogów, natomiast ze względu na słabe przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego nie powoduje zaburzeń neurologicznych u ssaków[4]. Iwermektyna działa na kanały chlorkowe otwierane za pośrednictwem glutaminianu (GUCl−), które odgrywają kluczową rolę u nicieni i stawonogów, które natomiast nie są dostępne u kręgowców ze względu na słabe przenikanie leku do płynu mózgowo-rdzeniowego[7]. Iwermektyna powoduje paraliż mięśni ściany ciała i gardzieli u nicieni[7].
Zastosowanie edytuj
- postać doustna
- ślepota rzeczna (onchocerkoza)[1]
- postać jelitowa węgorczycy[1]
Działanie na inne pasożyty takie jak glista ludzka, włosogłówka ludzka, owsik ludzki i wszy jest uważane za korzystny efekt uboczny[4].
- postać do stosowania zewnętrznego
- trądzik różowaty (grudkowo-krostkowy)[6]
Iwermektyna znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2015)[8].
Iwermektyna jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018) jedynie w postaci kremu do stosowania zewnętrznego[9][6].
Działania niepożądane edytuj
Iwermektyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: biegunka, nudności, zawroty głowy, świąd, w badaniach laboratoryjnych wzrost aktywności aminotransferazy asparaginianowej oraz aminotransferazy alaninowej oraz obniżenie liczby leukocytów[1].
W ciągu pierwszych trzech dni od podania leku w leczeniu onchocerkozy występują objawy związane z reakcją organizmu na rozpad mikrofilarii: gorączka, świąd, wysypka, bóle mięśni i stawów, hipotensja ortostatyczna, tachykardia, obrzęki, limfadenopatia, objawy żołądkowo-jelitowe, ból gardła, kaszel i ból głowy[4]. Objawy są na ogół łagodne i ustępują po leczeniu objawowym[4].
Przypisy edytuj
- ↑ a b c d e f g h Stromectol tablets. Agencja Żywności i Leków, 2005. [dostęp 2018-05-29]. (ang.).
- ↑ Ivermectin. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2018-05-28]. (ang.).
- ↑ Drugs and Supplements Ivermectin (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-05-28]. (ang.).
- ↑ a b c d e f g Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 410. ISBN 978-83-60135-94-5.
- ↑ Ivermectin, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00602 (ang.).
- ↑ a b c Soolantra. Galderma Polska, 2015. [dostęp 2018-05-29].
- ↑ a b A. Crump, S. Ōmura, Ivermectin, ‘wonder drug’ from Japan: the human use perspective, „Proc Jpn Acad Ser B Phys Biol Sci”, 87 (2), 2011, s. 13–28, DOI: 10.2183/pjab.87.13, PMID: 21321478, PMCID: PMC3043740.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 19th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2015. s. 10. [dostęp 2018-05-29]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-05-29].
