Rupatadyna

Rupatadyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	8-chloro-6,11-dihydro-11-{1-[(5-metylo-3-pirydylo)metylo]-4-piperydylideno}-5H-benzo[5,6]cyklohepta[1,2-b]pirydyna
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. rupatadinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C26H26ClN3
Masa molowa	415,97 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	158876-82-5
PubChem	133017
DrugBank	DB11614
SMILES
	CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2
InChI
	InChI=1S/C26H26ClN3/c1-18-13-19(16-28-15-18)17-30-11-8-20(9-12-30)25-24-7-6-23(27)14-22(24)5-4-21-3-2-10-29-26(21)25/h2-3,6-7,10,13-16H,4-5,8-9,11-12,17H2,1H3
	InChIKey
	WUZYKBABMWJHDL-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	194–201 °C
logP	0,8
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2021-01-03]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H302, H413
Zwroty P	P301+P312+P330
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła; fumaran rupatadyny	0 0 0
	Podobne związki
Podobne związki	fumaran rupatadyny
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	R06AX28
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	5,9 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	98–99%
Metabolizm	wątrobowy (CYP3A4)
Wydalanie	37% z moczem, 61% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Rupatadyna (łac. rupatadinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek przeciwhistaminowy drugiej generacji. Wykazuje aktywność przeciw czynnikowi aktywującemu płytki (PAF). Jest stosowana jako lek zmniejszający objawy kataru siennego oraz pokrzywki.

Mechanizm działania biologicznego

Rupatadyna jest wybiórczym, długodziałającym i bezpośrednim antagonistą receptora histaminowego H₁^[3]. Aktywnymi metabolitami rupatadyny są desloratadyna i jej hydroksylowane pochodne^[3]. Rupatadyna wykazuje kompetencyjną aktywność wobec czynnika aktywującego płytki (PAF), natomiast nie wykazuje aktywności wobec acetylocholiny, serotoniny oraz receptorów leukotrienowych^[3].

Zastosowanie medyczne

leczenie objawów sezonowego alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat)^[5]

Działania niepożądane

Rupatadyna najczęściej może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów^[5]: astenia, ból głowy, kserostomia, senność, zawroty głowy, zmęczenie.

Przypisy

↑ ^a ^b Rupatadine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB11614 [dostęp 2021-01-03] (ang.).
↑ Safety Data Sheet. Rupatadine Fumarate, Santa Cruz Biotechnology, 7 lutego 2017, SC-212795 [dostęp 2021-01-03] (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e SojaS. Shamizadeh SojaS., KnutK. Brockow KnutK., JohannesJ. Ring JohannesJ., Rupatadine: efficacy and safety of a non-sedating antihistamine with PAF-antagonist effects, „Allergo Journal International”, 23 (3), 2014, s. 87–95, DOI: 10.1007/s40629-014-0011-7, ISSN 2197-0378, PMID: 26120520, PMCID: PMC4479428 [dostęp 2021-01-03] (ang.).
↑ ^a ^b JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii, wyd. XXII, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1009, ISBN 978-83-951310-6-6 .
↑ ^a ^b Charakterystyka produktu leczniczego Rudavane [online], Rejestr Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [dostęp 2022-06-27] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DrugBank-1] Rupatadine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB11614 [dostęp 2021-01-03] (ang.).

[SCB-2] Safety Data Sheet. Rupatadine Fumarate, Santa Cruz Biotechnology, 7 lutego 2017, SC-212795 [dostęp 2021-01-03] (ang.).

[Shamizadeh-3] SojaS. Shamizadeh SojaS., KnutK. Brockow KnutK., JohannesJ. Ring JohannesJ., Rupatadine: efficacy and safety of a non-sedating antihistamine with PAF-antagonist effects, „Allergo Journal International”, 23 (3), 2014, s. 87–95, DOI: 10.1007/s40629-014-0011-7, ISSN 2197-0378, PMID: 26120520, PMCID: PMC4479428 [dostęp 2021-01-03] (ang.).

[Podlewscy-4] JanJ. Podlewski JanJ., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii, wyd. XXII, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1009, ISBN 978-83-951310-6-6 .

[RPLD-5] Charakterystyka produktu leczniczego Rudavane [online], Rejestr Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [dostęp 2022-06-27] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]