Otwórz menu główne

Amiodaron

związek chemiczny

Amiodaronorganiczny związek chemiczny, lek zwiększający czas trwania potencjału błonowego. Należy do III grupy leków antyarytmicznych zgodnie z podziałem według Vaughana Wiliamsa.

Amiodaron
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C25H29I2NO3
Masa molowa 645,31 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały miałki krystaliczny proszek
Identyfikacja
Numer CAS 1951-25-3
PubChem 2157[1]
DrugBank DB01118[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC C01 BD01
Stosowanie w ciąży kategoria D

WłaściwościEdytuj

Lek działa na układ krążenia wielostronnie. Wydłuża czas trwania trzeciej fazy potencjału czynnościowego komórek przewodzących serca, zmniejszając wypływ jonów potasu z komórek.

Amiodaron wpływa również na przepływ wieńcowy rozszerzając naczynia wieńcowe i powoduje również zmniejszenie oporów naczyniowych na obwodzie, co odciąża pracę serca i może obniżać ciśnienie tętnicze.

Zmniejsza wrażliwość mięśnia sercowego na katecholaminy poprzez swoje działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów α i β-adrenergicznych.

Lek nie ma wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego: jako jedyny lek antyarytmiczny skuteczny w większości arytmii nadkomorowych i komorowych, nie ma działania inotropowego dodatniego.

Lek bardzo różnie się wchłania u różnych chorych, kumuluje się w organizmie i łatwo może zostać przedawkowany. Wymaga kontroli stężenia w surowicy krwi, szczególnie podczas ustalania dawki podtrzymującej po wysyceniu. Jego czas połowicznego rozpadu wynosi około 30 dni, a jego działanie może się utrzymywać nawet do 150 dni po odstawieniu leku.

Normalnym zjawiskiem jest pojawienie się zmian w elektrokardiogramie: zaburzeń załamka T, pojawienie się załamka U i wydłużenie odstępu Q-T.

ZastosowanieEdytuj

Jest skuteczny w niemiarowościach różnego pochodzenia:

  • leczenie reanimacyjne migotania komór (VF) lub częstoskurczu komorowego (VT) bez tętna,
  • częstoskurcz komorowy stabilny hemodynamicznie,
  • inne oporne na leczenie postacie tachyarytmii.

Może być stosowany u chorych z chorobą wieńcową serca.

DawkowanieEdytuj

Najczęściej przez pierwszy tydzień podaje się 200 mg trzy razy dziennie co 8 godzin (wysycanie), a potem dawka podtrzymująca wynosi od 200 do 400 mg na dobę.

W reanimacji według algorytmu do migotania komór i częstoskurczu komorowego bez tętna (VF/VT) stosuje się jednorazowo 300 mg i.v. w bolusie po trzeciej defibrylacji. Ponadto algorytm zaawansowanych zabiegów resuscytacyjnych zaleca stosowanie amiodaronu w przypadku:

  • częstoskurczu komorowego z tętnem – dawka 300 mg,
  • w przypadku kardiowersji rytmów niestabilnych – dawka 300 mg/24 godz.

InterakcjeEdytuj

Amiodaron nie powinien być stosowany łącznie z warfaryną, prokainamidem, chinidyną, digoksyną i aprinidyną.

Działania niepożądaneEdytuj

Amiodaron wykazuje szereg poważnych działań ubocznych, które mogą doprowadzić nawet do zgonu, w związku z czym należy podawać go w jak najmniejszych skutecznych dawkach, a stan pacjentów powinien być monitorowany. Do najczęstszych problemów należą: mikrozłogi w rogówce (znikają po odstawieniu leku), łagodne zaburzenia żołądkowo-jelitowe podczas podawania wstępnej dawki nasycającej leku, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i nadwrażliwość na światło. Często występują: umiarkowana bradykardia, nadczynność bądź niedoczynność tarczycy (amiodaron ma budowę chemiczną zbliżoną do trójjodotyroniny i może zaburzać metabolizm tego hormonu[5]), ostre zaburzenia czynności wątroby, drżenia, koszmary senne, zaburzenia snu, uszkodzenie tkanki płucnej i zapalenie płuc, ciemnoszare lub niebieskawe zabarwienie skóry[6].

PrzypisyEdytuj

  1. a b c d Amiodaron (CID: 2157) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b Amiodaron (DB01118) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. CRC Handbook of Chemistry and Physics, David R. Lide (red.), wyd. 88, Boca Raton: CRC Press, 2007, s. 8-51, ISBN 978-0-8493-0488-0.
  4. Amiodaron (nr A8423) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2019-07-22].
  5. Shehzad Basaria, David S. Cooper, Amiodarone and the thyroid, „The American Journal of Medicine”, 118, 2005, s. 706-714, DOI10.1016/j.amjmed.2004.11.028.
  6. Amiodaron [w:] Medycyna praktyczna dla pacjentów [online], www.mp.pl [dostęp 2019-07-22].

BibliografiaEdytuj

  • Farmakologia. Wojciech Kostowski (red.).
  • Wytyczne Europejskiej Rady Resuscytacji 2005