Fenytoina

związek chemiczny

Fenytoina (łac. Phenytoinum) – lek będący pochodną hydantoiny o działaniu przeciwdrgawkowym i przeciwarytmicznym.

Fenytoina
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C15H12N2O2
Masa molowa 252,27 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1], higroskopijny, bez zapachu[2]
Identyfikacja
Numer CAS 57-41-0
PubChem 1775
DrugBank DB00252
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N03 AB02
N03 AB52
Stosowanie w ciąży kategoria D

Mechanizm działaniaEdytuj

Mechanizm jej działania polega na blokowaniu kanałów sodowych, co w konsekwencji prowadzi do hamowania potencjału czynnościowego komórki i braku depolaryzacji. Hamuje przenikanie jonów wapnia przez błony komórkowe podczas depolaryzacji. Hamuje fosforylacje kompleksu wapń-kalmodulina. Fenytoina stabilizuje błonę komórkową neuronów i podwyższa próg drgawkowy.

Z uwagi na wąski margines terapeutyczny, dość liczne działania niepożądane i skuteczność nowszych leków przeciwpadaczkowych – stopniowo jest wycofywana z przewlekłego leczenia padaczki.

Stosowana również w kardiologii jako lek przeciwarytmiczny. Na mięsień sercowy wywiera działanie inotropowe ujemnie. Wydłuża okres refrakcji i przyspiesza przewodzenie bodźców.

WskazaniaEdytuj

Działania niepożądaneEdytuj

  • ze strony układu krążenia: zaburzenia rytmu serca, niedokrwistość megaloblastyczna[8];
  • ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe;
  • ze strony OUN: zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia widzenia, napady drgawkowe (po przedawkowaniu);
  • przerost dziąseł – charakterystyczny objaw niepożądany po stosowaniu fenytoiny, u osób młodych (20%), wynika ze zmienionego metabolizmu kolagenu; nie wymaga przerywania leczenia. Staranna higiena jamy ustnej w istotny sposób zmniejsza tę dolegliwość[8];
  • niedoczynność tarczycy[9] (opublikowano również odmienne zdanie na ten temat)[10].

PrzeciwwskazaniaEdytuj

Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekamiEdytuj

Salicylany mogą ją wypierać z połączeń z białkami. Jest induktorem metabolicznym; przyspiesza metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, co powoduje skrócenie ich czasu działania.

DawkowanieEdytuj

Dawkowanie fenytoiny powinno być zindywidualizowane. Zaleca się jego ustalanie na podstawie oznaczeń stężenia fenytoiny we krwi. Fenytoina odznacza się niskim indeksem terapeutycznym, więc łatwo ją przedawkować.

PrzypisyEdytuj

  1. a b c Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0.
  2. Farmakopea Polska IV, Ministerstwo Zdrowia, t. 1, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 1965, s. 1393, OCLC 603050816.
  3. Fenytoina (nr D4007) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski.
  4. a b c Phenytoin and Phenytoin Sodium. W: NTP (National Toxicology Program). 2014. Report on Carcinogens, Thirteenth Edition. [on-line]. Research Triangle Park, NC: U.S. Department of Health and Human Services, Public Health Service., 2014-10-02. [dostęp 2015-06-22].
  5. a b Phenytoin, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-17] (ang.).
  6. Phenytoin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00252 (ang.).
  7. a b Fenytoina (ang.). [martwy link] The Chemical Database. Wydział Chemii Uniwersytetu w Akronie. [dostęp 2012-08-17].[niewiarygodne źródło?]
  8. a b Andrzej Członkowski: Leki przeciwpadaczkowe. W: Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 75. ISBN 978-83-200-3726-5.
  9. Krzysztof Bury: Niedoczynność tarczycy. [dostęp 2015-06-22].
  10. Phenytoinum WZF (pol.). 2010 Centrum Informacji o Leku.. [dostęp 2015-06-22].

BibliografiaEdytuj

  • Jerzy Majkowski, Lidia Bułachowa. Padaczka. PZWL 1991 r.