Otwórz menu główne

Probenecyd

związek chemiczny

Probenecydorganiczny związek chemiczny z grupy benzenosulfonamidów, lek urykozuryczny (zwiększający wydalanie kwasu moczowego) stosowany w leczeniu dny moczanowej i hiperurykemii.

Probenecyd
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C13H19NO4S
Masa molowa 285,36 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 57-66-9
PubChem 4911[1]
DrugBank DB01032[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Mechanizm działaniaEdytuj

Probenecyd hamuje transport kwasów organicznych przez barierę nabłonkową, powodując zahamowanie reabsorpcji kwasu moczowego. Takie działanie na cewkę nerkową może przyczynić się do odwrotnego efektu w przypadku wielu leków (metabolity NLPZ związane z kwasem glukuronowym, metotreksat) – zahamowanie sekrecji nerkowej przyczynia się do wzrostu ich stężenia w osoczu. Probenecyd hamuje także transport kwaśnych metabolitów monoamin i niektórych leków (np. penicyliny) przez barierę krew–mózg do osocza. Zmniejsza wydalanie z żółcią środków stosowanych w diagnostyce, a także ryfampicyny, przez co wzrasta jej stężenie w osoczu.

Zastosowania terapeutyczneEdytuj

  • Dna moczanowa – na początku leczenia probenecydem należy podać równocześnie kolchicynę lub NLPZ, żeby zapobiec napadowi dny moczanowej. Ponadto probenecyd, zwiększając wydalanie kwasu moczowego, może przyczynić się do rozwoju kamicy nerkowej, w związku z czym nie powinien być stosowany u chorych z kamieniami nerkowymi lub z dną powikłaną nadprodukcją kwasu moczowego.
  • Adiuwant – probenecyd podany z penicyliną, hamuje jej wydalanie, zwiększając jej stężenie we krwi i znacznie wydłużając jej biologiczny okres półtrwania, a co za tym idzie – czas działania (metoda stosowana w leczeniu rzeżączki i kiły układu nerwowego). Pozwala to na znaczne obniżenie dawek stosowanych w lecznictwie[3].

FarmakokinetykaEdytuj

Wchłania się w 100% z przewodu pokarmowego. Szczytowe stężenie w osoczu osiąga po 2–4 godzinach od doustnego podania. Około 90% leku wiąże się z albuminami. Probenecyd wydzielany jest głównie przez kanalik proksymalny i w procesie filtracji nerkowej.

Działania niepożądaneEdytuj

  • podrażnienie przewodu pokarmowego (ryzyko wzrasta z dawką)
  • reakcje nadwrażliwości – zwykle łagodne, występują rzadko

Do objawów przedawkowania należą pobudzenie OUN, drgawki i niewydolność oddechowa (może być przyczyną zgonu).

Użycie pozamedyczneEdytuj

Bywa używany przez sportowców w celu zamaskowania zażywania anabolików.

PrzypisyEdytuj

  1. Probenecyd (CID: 4911) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b c d e Probenecyd (DB01032) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Wojciech Kostowski, Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, t. II, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 302, ISBN 978-83-200-3724-1.

BibliografiaEdytuj

  • Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, Farmakologia Goodmana i Gilmana, 2006.[potrzebny numer strony]