Kotrimoksazol
Kotrimoksazol (farm. Cotrimoxazolum ang. co-trimoxazole) – farmaceutyczna nazwa preparatu złożonego, zawierającego mieszaninę trimetoprimu z sulfametoksazolem (klasyfikacja ATC: J01EE01) w stosunku 1:5, o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego.
Spektrum działania
edytujSpektrum przeciwbakteryjne:
- Enterobacteriaceae
- Vibrio cholerae
- Listeria
- Bordetella pertussis
- Haemophilus influenzae
- Staphylococcus – również MRSA
- Nocardia
- Pseudomonas cepacia
- Xanthomonas maltophilia
- paciorkowce, meningokoki, Enterococcus – niewielka aktywność
Spektrum przeciwpierwotniakowe:
Spektrum przeciwgrzybicze:
- Pneumocystis jiroveci (dawniej P. carinii)
Mechanizm działania
edytujSulfametoksazol – kompetycyjnie hamuje wykorzystanie kwasu p-aminobenzoesowego przez komórkę bakteryjną (jest on niezbędny do biosyntezy kwasu dihydrofoliowego), co w konsekwencji prowadzi do zahamowania jej wzrostu.
Trimetoprim – odwracalnie hamuje działanie reduktazy dihydrofolianowej (DHFR), będącej bakteryjnym enzymem uczestniczącym w przemianie kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy.
Wskazania
edytujPostać doustna:
- niepowikłane zakażenia dróg moczowych
- zapalenia ucha środkowego
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
- leczenie oraz zapobieganie zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis jiroveci
- zakażenia układu moczowo-płciowego
- rzeżączka
- wrzód miękki
- ziarniniak pachwinowy
- cholera
- zakażenia pałeczkami Shigella
- biegunka podróżnych
- nieżyt żołądka i jelit
- nokardioza
- toksoplazmoza
Postać dożylna:
- leczenie oraz zapobieganie zapaleniu płuc wywołanemu przez Pneumocystis jiroveci
- zakażenia dróg moczowych
- posocznica
- zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- nokardioza
- toksoplazmoza
Przeciwwskazania
edytuj- nadwrażliwość na sulfonamidy, trimetoprim lub kotrimoksazol
- poważne choroby układu krwiotwórczego
- ciężka niewydolność nerek
- nie należy stosować u wcześniaków oraz przez pierwsze 3 miesiące u noworodków donoszonych
Ostrożnie u chorych:
- z ciężkim uszkodzeniem wątroby
- w podeszłym wieku
- z ciężką alergią lub astmą oskrzelową
- z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
- z ostrą porfirią
Działania niepożądane
edytuj- nudności, wymioty
- osutka
- zespół Stevensa-Johnsona
- martwica toksyczno-rozpływna naskórka
- reakcje uczuleniowe na światło
- choroba surowicza
- anafilaksja
- alergiczne zapalenie mięśnia sercowego
- obrzęk naczynioruchowy
- gorączka
- zmiany w obrazie krwi:
- zaburzenia czynności wątroby:
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- zwiększenie stężenia bilirubiny
- żółtaczka zastoinowa
- martwica wątroby
- aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
- hiperkaliemia
- hiponatremia
- upośledzenie czynności nerek
- guzkowe zapalenie okołotętnicze
- toczeń rumieniowaty układowy
- zakrzepowe zapalenie żył w miejscu podania
- kaszel
- duszność
- nacieki płucne
- utrata łaknienia
- biegunka
- kandydoza
- zapalenie języka i jamy ustnej
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit
- zapalenie trzustki
- drgawki
- zapalenie nerwów obwodowych
- ataksja
- zawroty głowy i szumy uszne
- bóle głowy
- depresja
- halucynacje
- bóle stawowe i mięśniowe
Dawkowanie
edytujWedług zaleceń lekarza.
Preparaty
edytujW Polsce pierwszym preparatem kotrimoksazolu był importowany Bactrim.
Pierwszym preparatem produkcji polskiej zarejestrowanym i wprowadzonym do lecznictwa w 1972 roku przez Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne „Polfa” jest Biseptol (tabletki), a także ampułki z roztworem do iniekcji i zawiesina produkcji Warszawskich Zakładów Farmaceutycznych „Polfa”.
Inne preparaty które są/były dostępne w Polsce:
- Apo-Sulfatrim
- Septrin
- Two-Septol
- Groseptol
Bibliografia
edytuj- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 630-631. ISBN 83-7430-060-4.
- Wiadomości Urzędu Patentowego - nr 3, 1972 r.
- Poradnik Terapeutyczny, pod red. P.Kubikowskiego, wyd. III