Prednizolon

Prednizolon – syntetyczny glikokortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym.

Prednizolon
Wzór strukturalny
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H28O5
Masa molowa	360,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	50-24-8
PubChem	5755
DrugBank	APRD00197
InChI InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-16,18,22,24,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 Key=OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P brak zwrotów P Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22 Zwroty S brak zwrotów S Numer RTECS TU4152000 Dawka śmiertelna LD50 1680 mg/kg (mysz, doustnie)
Klasyfikacja medyczna
ATC	A07 EA01 C05 AA04 D07 AA03 D07 BA01 D07 CA03 D07 XA02 H02 AB06 S01 BA04 S01 CA02 R01 AD02 S01 CB02 S02 BA03 S03 BA02 S02 CA01 S03 CA02 S01 BB02 V03 AB05 A01 AC54 R01 AD52
Farmakokinetyka Okres półtrwania 2-3 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 90-95% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem i żółcią
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie, domięśniowo, miejscowo

Mechanizm działania

Nie wpływa na przyczyny zapalenia. Jego działanie jest tylko objawowe.
Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF.

Hamuje aktywność fosfolipazy A2 – nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.

Nasila działanie katecholamin.

Blokuje wydzielanie ACTH.

Powoduje zwiększenie glikemii, zmniejszenie zużycia glukozy i zwiększenie zawartości glikogenu w wątrobie.

Nasila katabolizm (gospodarka białkowa) i wtórnie zwiększa ilość kwasu moczowego i azotu we krwi. Nasila lipolizę, zwiększa uwalnianie kwasów tłuszczowych.

Wpływa na gospodarkę wodno-elektrolitową.

Wskazania

• hiperkalcemia w chorobach nowotworowych
• choroby tkanki łącznej:
  • łuszczycowe zapalenie stawów
  • toczeń rumieniowaty układowy
  • reumatoidalne zapalenie stawów
  • choroba reumatyczna
  • ostre zapalenie kaletki maziowej
  • ostre dnawe zapalenie stawów
• choroby skóry:
  • pęcherzyca
  • rumień wielopostaciowy
  • złuszczające zapalenie skóry
  • łuszczyca
• choroby alergiczne:
  • astma oskrzelowa
  • kontaktowe zapalenie skóry
  • atopowe zapalenie skóry
  • choroba posurowicza
  • reakcje nadwrażliwości na lek
• ostre i przewlekłe zapalenia gałki ocznej
• choroby zapalne przewodu pokarmowego:
  • choroba Leśniowskiego-Crohna
  • wrzodziejące zapalenie jelita grubego
• choroby układu oddechowego:
  • przewlekłe zapalenie oskrzeli
  • zachłystowe zapalenie płuc
  • gruźlica – piorunujący przebieg lub rozsiana gruźlica z jednoczesną chemioterapią
• choroby hematologiczne:
  • niedokrwistość hemolityczna nabyta
  • niedokrwistość aplastyczna wrodzona
  • małopłytkowość wtórna
• choroby nowotworowe:
  • białaczka
  • chłoniaki
• sarkoidoza
• zespół nerczycowy
• gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• włośnica
• tężec

Wodorobursztynian prednizolonu:

• wstrząs anafilaktyczny, pourazowy, kardiogenny
• choroby zakaźne o ciężkim przebiegu
• obrzęk mózgu
• obrzęk płuc
• oparzenia
• ostre zatrucia
• stan astmatyczny
• zapalenie krtani
• ostra niewydolność kory nadnerczy

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• choroba wrzodowa
• niewydolność nerek
• osteoporoza
• zakażenia
• pełzakowica
• gruźlica w długotrwałym leczeniu
• jaskra
• zaburzenia psychiczne

Ostrożnie:

• choroba niedokrwienna serca
• nadciśnienie tętnicze
• niewydolność serca
• cukrzyca
• choroba zakrzepowo-zatorowa
• podeszły wiek u chorych z gruźlicą w wywiadzie

Działania niepożądane

• zatrzymanie wody i sodu w organizmie
• hipokaliemia
• zastoinowa niewydolność serca
• ryzyko wystąpienia zakrzepów
• nadciśnienie tętnicze
• osłabienie mięśniowe
• miopatia
• zmniejszenie masy mięśniowej
• osteoporoza
• choroba wrzodowa
• zapalenie trzustki
• zaniki skóry
• wybroczyny i wylewy podskórne
• wzmożona potliwość
• trądzik
• rozstępy
• upośledzone gojenie ran
• zawroty i bóle głowy
• zaburzenia psychiczne
• drgawki
• objawy rzekomego guza mózgu
• zaburzenia miesiączkowania
• zespół Cushinga
• zahamowanie wzrostu u dzieci
• zmniejszenie toleracji glukozy
• zwiększenie zapotrzebowania na insulinę
• zaćma
• jaskra
• zwiększona podatność na zakażenia
• reakcje alergiczne

Stosowanie w trakcie ciąży i karmienia

Kategoria C. Nie powinno się stosować w ciąży. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Preparaty

Preparaty proste:

• Encortolon
• Fenicort
• Mecortolon
• Prednisolonum

Preparaty złożone:

• Alpicort – prednizolon + kwas salicylowy
• Alpicort E – prednizolon + estradiol + kwas salicylowy
• Mecortolon N – prednizolon + neomycyna
• Sulfanizolon – prednizolon + sulfacetamid + hydroksyceluloza

Zobacz też

• metyloprednizolon
• prednizon

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 520–521. ISBN 83-7430-060-4.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.